Nebicard-2.5

Cơ chế tác dụng

Nebivolol là thuốc ức chế chọn lọc thụ thể beta,-adrenergic tác dụng kéo dài, không có hoạt tính giao cảm nội tại, không có hoạt tính ổn định màng, không ức chế alpha, -adrenergic ở nồng độ sử dụng trên lâm sàng. Nebivolol còn có tác dụng giãn mạch do kích thích nitơ oxyd (NO) nội mô mạch máu.

Nebivolol là hỗn hợp racemic, chỉ đồng phân d-nebivolol có tác dụng ức chế thụ thể beta1-adrenergic, đồng phần I-nebivolol chịu trách nhiệm đối với hoạt động chủ vận thụ thể beta1-adrenergic kích thích tổng hợp NO nội mạc mạch máu. Thuốc tác dụng chủ yếu ức chế thụ thể beta1-adrenergic ở tim nhưng khi tăng liều thì tính chọn lọc giảm, có thể ức chế cả thụ thể beta2-adrenergic.

Chỉ định tại Việt Nam

Điều trị tăng huyết áp

Liều dùng và cách dùng

5 mg/lần/ngày - Đường uống

Đối tượng đặc biệt

- Suy thận: Liều khởi đầu 2.5 mg mỗi ngày, tối đa 5 mg mỗi ngày.
- Suy gan: chống chỉ định
- Người cao tuổi: thận trọng với bệnh nhân trên 75 tuổi
- Trẻ em: không được khuyến cáo

Chống chỉ định - thận trọng

- Bệnh nhân mẫn cảm với nebivolol
- Suy gan hoặc suy giảm chức năng gan
- Phụ nữ có thai và cho con bú
- Shock do suy tim
- Suy tim mất kiểm soát
- Hội chứng rối loạn khả năng dẫn truyền ở nút xoang, bao gồm cả bloc xoang-nhĩ
- Bloc tim độ 2 và 3
- Có tiền sử co thắt phế quản và hen phế quản
- U tuyến thượng thận chưa điều trị
- Nhiễm toan chuyển hoá
- Nhịp tim chậm (< 60 nhịp/ phút)
- Huyết áp thấp
- Rối loạn trầm trọng tuần hoàn ngoại vi

ADR

- Phổ biến (≥ 1/100 - < 1/10): Đau đầu, chóng mặt, dị cảm, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, phù.
- Hiếm gặp (≥ 1/1,000 - ≤ 1/100): Ác mộng, trầm cảm, giảm thị lực, nhịp tim chậm, suy tim, dẫn truyền nhĩ thất chậm/ block nhĩ thất, hạ huyết áp, (tăng) chuột rút, co thắt phế quản, khó tiêu, đầy hơi, nôn, ngứa, ban, ban đỏ, bất lực.
- Rất hiếm gặp (≤ 1/10,000): ngất, vẩy nến trầm trọng hơn.

Tương tác thuốc

- Các thuốc chẹn kênh Calci: verapamil hay diltiazem vì tác động bất lợi với sự co bóp cơ tim và dẫn truyền nhĩ thất. Tiêm tĩnh mạch verapamil bị chống chỉ định khi đang dùng nebivolol.
- Các thuốc chống loạn nhịp: các thuốc chống loạn nhịp nhóm I và amiodarone vì tác động thời gian dẫn truyền ở tâm nhĩ và khả năng làm giảm co bóp cơ tim
- Clonidine: tăng nguy cơ xuất hiện cơn tăng huyết áp phản hồi sau khi đột ngột ngừng sử dụng clonidine.
- Các digitalis: gây tăng thời gian dẫn truyền nhĩ - thất.
- Insulin vvaf các thuốc chống đái tháo đường dạng uống: một số triệu chứng hạ đường huyết (trống ngực, nhịp tim nhanh) có thể bị che giấu khi dùng thuốc.
- Các thuốc gây mê: làm giảm phảm xạ nhịp tim nhanh và tăng nguy cơ tụt huyết áp.
- Các thuốc cường giao cảm có thể làm mất tác dụng của thuốc đối kháng beta adrenergic. Các thuốc đối kháng beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng cường alpha-adrenergic của những thuốc cường giao cảm tác động trên cả hệ alpha và beta adrenergic (dẫn tới nguy cơ tăng huyết áp, nhịp tim chậm và bloc tim).
- Thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc ngủ loại barbiturat và phenothiazin có thể làm tăng hiệu quả hạ áp của nebivolol.
- Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin hay những hợp chất khác bị chuyển hoá qua CYP2D6 sẽ làm giảm chuyển hoá nebivolol.

Bảo quản

Nhiệt độ không quá 30 độ